Общая информация
Международное название:
Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Торговое название:
Упсарин Упса (Upsarin Upsa)
Фармакологическое действие
-анальгетическое
-антиагрегантное
-жаропонижающее
-НПВС
-противовоспалительное
Состав по компонентам
-ароматизатор
-аспартам
-кислота ацетилсалициловая (Acidum acetylosalicylicum)
-кислота лимонная (Acidum citricum)
-кросповидон
-натрия гидрокарбонат
-натрия карбонат
-повидон
Фармакодинамика:
Инактивируя циклооксигеназу, нарушает синтез простагландинов, простациклинов, тромбоксана и продукции АТФ, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Обезболивающий эффект обусловлен центральным действием (влиянием на синтез простагландинов) и нормализацией проницаемости капилляров в очаге воспаления. Воздействует на центр терморегуляции, снижает температуру при лихорадочных состояниях. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. При применении в суточных дозах 6 г и более ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая, время наступления Сmax при оральном приеме — 1–2 ч (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами — 35–40 мин), связь с белками плазмы — 65%, Т1/2 — 5 ч. Экскреция почками — 80%.
Показания:
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром различной этиологии: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея; тромбозы и тромбоэмболии (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
Режим дозирования:
Индивидуальный. При активном ревматизме назначают в суточной дозе 5–8 г для взрослых и 100–125 мг/кг массы тела для детей; кратность применения 4–5 раза в сутки. После 1–2 нед. лечения детям уменьшают дозу до 60–70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность курса лечения зависит от динамики клинических и лабораторных показателей и составляет до 6 нед. Отмена препарата производится постепенно в течение 1–2 нед. При лихорадке и болевом синдроме взрослым назначают в разовой дозе 0.25–1г. Кратность назначения — 4–6 раза в сутки. Разовая доза для детей зависит от возраста и массы тела и составляет 10–15 мг/кг; кратность назначения — до 5 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед. Для профилактики тромбозов и эмболий назначают по 0.5 г 2–3 раза в сутки; для улучшения реологических свойств крови — 0.15–0.25 г/сут в течение нескольких месяцев. Шипучие таблетки — растворяют в 100–200 мл воды и принимают внутрь после еды. Обычно разовая доза составляет 0.25–1 г, принимают 3–4 раза в сутки. Длительность лечения от однократного приема до многомесячного курса, при продолжительном лечении необходим врачебный контроль. Разовая доза для детей в возрасте 5 лет и старше 0.25 г, 4 лет- 0.2 г, 2 лет — 0.1 г, 1 года — 0.05 г на прием.
Побочные действия:
Тошнота, анорексия, гастралгии, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм); печеночная и/или почечная недостаточность; тромбоцитопения. При длительном применении — головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, рвота, гипокоагуляция, кровотечения. Ощущение снижения остроты слуха, шум в ушах, сильные головные боли — в высоких дозах. У предрасположенных больных — бронхоспазм. Передозировка — при уровне салицилата в плазме выше 200 мг/л, могут появляться признаки легкой интоксикации ацетилсалициловой кислотой (звон в ушах, боли в желудке, головокружение, головные боли). При уровне салицилата в плазме от 300 до 400 мг/л — тошнота, позывы к рвоте, рвота. Выраженная интоксикация (гипервентиляция центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз) развивается при концентрациях выше 400–500 мг/л (острая интоксикация). После сильной передозировки появляются бессвязность мыслей, сонливость, коллапс, конвульсии, затрудненное дыхание, анурия, иногда также кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция приводит к дыхательному алкалозу. Клиническими симптомами являются сильная одышка, удушье или цианоз с сильной испариной. С усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфолирования, вызывающие респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме крови, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Лечение — постоянный контроль за кислотно-щелочным и электролитным балансом: в зависимости от состояния обмена веществ введение бикарбоната натрия или раствора цитрата или лактата натрия. Повышение резервной щелочности усиливает выделение салициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. анамнестические указания на аллергические реакции, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения; «аспириновая» астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз К; тяжелая почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), лактация; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью — больным подагрой, с заболеваниями печени, детям младше 12 лет с гипертермией на фоне вирусных заболеваний (возможность развития синдрома Рейе, первым проявлением которого является упорная рвота).
Взаимодействие:
Усиливает действие гепарина, оральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и оральных противодиабетических средств. Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.
Особые указания:
Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, что обуславливает формирование гиперплазии легочных сосудов и гипертензии в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Назначение детям в возрасте до 2 лет проводится только по жизненным показаниям под строгим врачебным контролем.
Отпуск из аптек: Без рецепта врача.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы